Фокусин действующее вещество

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання у нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань лікарського засобу не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Рівномірність всмоктування досягається у тому випадку, коли пацієнт приймає лікарський засіб в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози препарату після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Фокусин действующее вещество

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози препарату після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Фармакологические свойства

Фокусин препарат группы блокаторов альфа-адренорецепторов, применяемый при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

После однократного приема Тамсулозина период полувыведения составляет 8-10 часов, при регулярном приеме период полувыведения может незначительно возрастать.

Фокусин относится к блокаторам дизурических патологий и помогает улучшить процесс мочевыведения из организма за счет организованной работы почечной системы накопления, резервуара и выведения мочи. Подобная проблема зачастую возникает из-за увеличения объема предстательной железы за счет объемного прибавления ткани через увеличения клеточного количества.

Если разрастание предстательной железы невелико, то на начальных этапах протекание болезни проходит практически бессимптомно. Однако, при разрастании эпителия происходит сжатие протока в мочеиспускательном канале, который проходит через всю простату. Первыми тревожными симптомами при этом являются общая слабость и вялость, отсутствие мотивации и снижение работоспособности, неожиданные припадки раздражительности.

Более точными и тревожными признаками принято считать учащенные позывы малой нужды, которые, несмотря на частые визиты в туалет, полностью не опорожняют полость мочевого пузыря, тем самым оставляя за собой чувство неудовлетворенности. При визитах в туалетную комнату порция (струя) мочи слабо пульсирующая, плохо выраженная.

В связи с этим изменяется степень содержания кислоты в моче, из-за чего в системе мочевыделения начинают формироваться отложения камней. В это же время защитная функция предстательной железы становится уязвимой, поэтому микробное заражение может без задержек подняться прямо к почкам и мочевому пузырю, образуя в них воспаление слизистой оболочки и поражение почечной лоханки, чашечек и паренхимы.

Лекарство положительно действует на понижение минимального напряжения мышц отделов мочеполовой системы, которое сохраняется в состоянии расслабленности и покоя. При применении Фокусина во время комплексного лечения аденомы простаты существенно улучшается оттекание мочи, ощутимо понижается воспаление мочеиспускательного канала, наблюдается угасание интенсивной симптоматики непроходимости.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Так как действие тамсулозина характеризуется мощным избирательным блокирующим эффектом постсинаптических α1А-адренорецепторов, то у многих пациентов положительный результат отмечается, когда была принята первая доза. Препарат широко распространен среди людей мужского пола, которые переживают нарушения испускания мочи, боли и режущие ощущения во время маленькой нужды при доброкачественном образовании из железистого эпителия предстательной железы.

Результаты клинических исследований, а также отзывы врачей-урологов и их пациентов свидетельствуют о том, что использование Фокусина является действенным. Профилактика и комплексное терапевтическое использование Фокусина положительно воздействуют на полное опорожнение полого мышечного органа, находящегося в малом тазу, известного также как мочевой пузырь.

Пациенты также отмечали ощутимое понижение проблем при испускании мочи. Помимо всего прочего объем жидких отходов жизнедеятельности человека тоже становился меньше. Начальная терапевтическая результативность первые доброкачественные результаты проявляла где-то через две-три недели спустя после начала.

Так как эффект от воздействия составляющих формулы относится к накапливаемым и сохраняется на протяжении довольно длительного времени, то можно с уверенностью заявлять о том, что благодаря использованию тамсулозина можно на долгий срок отсрочить срочность выполнения хирургического вмешательства мочевого пузыря или введение в него через уретру тонкой трубочки – катетера.

Способ и особенности применения

Инструкция гласит, что Фокусин принимается перорально и только при подтверждении диагноза. Перед приемом желательно пройти обследование на онкологическое поражение простаты. Нормированная суточная дозировка равна одной капсуле, которую нужно проглотить, не разжевывая, после первого утреннего приема пищи. Запивать следует оптимальным объемом жидкости, предпочтительно водой.

Препарат применяют перорально. Рекомендованная доза – 1 капсула в день.

Фокусин действующее вещество

Препарат обычно принимают после первого утреннего приема пищи.

Не следует разламывать или раскусывать капсулу – это затруднит высвобождение основного действующего вещества.

Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, нуждаются в коррекции дозировки.

Пациенты пожилого возраста или с печеночной недостаточностью в коррекции дозировки не нуждаются.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Длительность лечебного процесса находится в зависимости от хода болезни, индивидуальной реакции его организма пациента на препарат.

Пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы заболевания не исчезли во время применения лекарственного средства или наблюдаются побочные реакции, не указанные в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Досліджували взаємодії тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і Сmax до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Фокусин действующее вещество

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Побочные эффекты

– нарушения ритмов сердца, тахикардия, снижение артериального давления, инфаркт миокарда;

– нарушения зрения;

– носовые кровотечения, ринит;

– запор, диарея, тошнота, рвота;

Фокусин

– сыпь, зуд, аллергическая крапивница, мультиформная эритема;

– расстройства эякуляции;

– астения;

– резкое сужение зрачка.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Антидизуретик может спровоцировать следующие отрицательные сопутствующие эффекты:

  • различные выражения аллергических реакций на коже и дерматологические нарушения;
  • ощущение нарушения ориентации тела в пространстве;
  • головные боли;
  • внезапное и значительное расширение сильно разветвленных мелких кровеносных сосудов лица, неожиданное покраснение;
  • тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
  • рефлекторное извержение содержимого желудка;
  • гиперсомния;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • болезненная, длительная, сексуально не мотивированная эрекция

При появлении любого из вышеописанных эффектов следует срочно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Спосіб застосування та дози

Фокусин

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня простатоспецифічного антигену (ПСА) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із застосуванням тамсулозину таким пацієнтам не проводили.

Повідомляли про рідкісні випадки виникнення ангіоневротичного набряку після застосування тамсулозину. У випадку виникнення ангіоневротичного набряку слід одразу припинити застосування препарату і контролювати стан пацієнта до зникнення набряку. Повторне призначення тамсулозину не рекомендовано.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався інтраопераційний синдром атонічної райдужки (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Як правило, за 1–2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені. Про синдром атонічної зіниці повідомляли також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не показаний для застосування жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у постреєстраціному періоді.

Фокусин действующее вещество

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати та не пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.

Пацієнтам із нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам із печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також розділ «Протипоказання»).

Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років не оцінювали.

Особые указания

До начала комплексной терапии Фокусином обязательно следует получить заключение врача, дабы отминусовать присутствие других заболеваний со схожей с аденомой простаты симптоматикой.

Данный фармацевтический состав не предусматривает употребление лицами женского пола.

С повышенной осторожностью следует применять людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, управлением механизмами любого типа, а также при различных опасных видах деятельности.

Передозування

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Лікування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Аналоги Фокусин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Омник Окас;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Ревокарин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин ретард;
  • Тамсулозина гидрохлорид;
  • Тамсулон ФС;
  • Таниз ЭРАС;
  • Таниз К;
  • Тулозин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Фокусин действующее вещество

К аналогам относят лекарства, где активным компонентом выступает тамсулозин.

Побічні реакції

Система організму

Часто (>1/100, <1/10)

Нечасто (>1/1000, <1/100),

Рідко (>1/10000, <1/1000)

 Дуже рідко (<1/10000)

Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних)

Неврологічні розлади

Запаморочення (1,3 %)

Головний біль

Непритомність

З боку органів зору

Затуманення зору*, порушення зору*

З боку серця

Відчуття серцебиття

Судинні розлади

Ортостатична гіпотензія

Респіраторно-медіастинальні розлади

Риніт

Носова кровотеча*

З боку шлунково-кишкового тракту

Запор, діарея, нудота, блювання

Сухість у роті*

З боку шкіри та слизових оболонок

Висипання, свербіж, кропив’янка

Ангіоневротичний набряк

Синдром Стівенса–Джонсона

Мультифор-мна еритема*, ексфоліатив-ний дерматит*

Репродуктивні порушення

Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції

Пріапізм

Загальні розлади

Астенія

*- відзначалися у постреєстраційному періоді.

Під час постреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Постреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки про такі випадки повідомляли спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не можна достовірно встановити.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу регуляторними органами є важливою процедурою. Вона дозволяє продовжувати моніторувати співвідношення «користь/ризик» для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень інформації про побічні реакції.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Сайт для мужчин