Тадалафил (Tadalafilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Форма выпуска и состав

Тадалафил-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; дозировка 5 мг – желтого цвета, с разделительной риской на одной из сторон, дозировка 20 мг – розовато-оранжевого цвета; ядро таблетки – почти белого или белого цвета (дозировка 5 мг: в контурных ячейковых упаковках – по 10 шт.

, в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок, по 14 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерной банке/флаконе, в картонной пачке 1 банка/флакон; дозировка 20 мг: в контурных ячейковых упаковках – по 4, 7 или 8 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерной банке/флаконе, в картонной пачке 1 банка/флакон. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тадалафила-СЗ).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: тадалафил – 5 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактопресс (лактозы моногидрат) (сахар молочный), лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Коллидон CL), кросповидон (Коллидон CL-M), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза экстратонкая (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат.

Состав пленочной оболочки:

  • дозировка 5 мг: Opadry II 85F22048 желтый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол [ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350], титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид (II) желтый (Е172), тальк;
  • дозировка 20 мг: Opadry II 85F240037 розовый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), краситель железа оксид (II) желтый (Е172), краситель железа оксид (II) красный (Е172), макрогол (ПЭГ 3350), титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил-СЗ – препарат, предназначенный для стимулирования эректильной функции, улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта. Его действующее вещество – тадалафил – обратимый селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической ФДЭ-5, который проявляет свою активность только в период сексуального возбуждения, сопровождающегося местным высвобождением оксида азота.

ФДЭ-5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах сосудов внутренних органов и пещеристого тела, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке, скелетных мышцах. По сравнению с действием тадалафила на ФДЭ-5, степень его активности к другим ФДЭ низкая. Результаты исследований in vitro демонстрируют, что ингибирование тадалафилом ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые преимущественно расположены в головном мозге, сердце, кровеносных сосудах, лейкоцитах, печени, скелетных мышцах, в 10 000 раз ниже, чем ФДЭ-5.

Избирательная активность в отношении ФДЭ-5 имеет большое значение. Так, тадалафил не оказывает блокирующее влияние на ФДЭ-3 (фермент, обнаруживающийся в сердце и кровеносных сосудах), принимающий участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме этого, активность тадалафила примерно в 700 раз ниже в отношении ФДЭ-6 – фермента, обнаруженного в сетчатке и ответственного за фотопередачу.

Тадалафил (Tadalafilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

У здоровых мужчин тадалафил не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа и стоя, не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Низкое сродство к ФДЭ-6 обуславливает отсутствие изменений распознавания цветов (голубой или зеленый) и влияния тадалафила на остроту зрения, размер зрачка, электроретинограмму, внутриглазное давление.

При ежедневном приеме Тадалафила-СЗ нежелательное влияние тадалафила на морфологию сперматозоидов и их подвижность не установлено. Понижение средней концентрации сперматозоидов может быть вызвано высокой частотой эякуляции. Кроме этого, не обнаружено негативного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, включая тестостерон, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны.

Прием Тадалафила-СЗ 1 раз в день обеспечивает улучшение эрекции при эректильной дисфункции всех степеней тяжести.

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые снабжают их кровью. Прием препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) способствует расслаблению гладких мышц сосудов, приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы может вызывать дополнительное усиление сосудистых эффектов.

Фармакокинетика

После приема Тадалафила-СЗ внутрь происходит быстрое всасывание тадалафила, его средняя максимальная концентрации (Cmax) в плазме достигается через 2 ч. На скорость и степень всасывания не оказывает влияния одновременный прием пищи или время суток (утро или вечер). В отношении времени и дозы фармакокинетика препарата у здоровых мужчин линейная.

Объем распределения в среднем составляет 63 л.

Связывание с белками плазмы – 94%, при нарушенной функции почек оно не изменяется. Тадалафил хорошо распределяется в тканях организма, в сперме обнаруживается до 0,000 5% принятой дозы.

Тадалафил

Метаболизируется тадалафил с участием изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит – метилкатехолглюкуронид, клинического значения не имеет, его активность в отношении ФДЭ-5 в 13 000 раз ниже активности тадалафила.

У здоровых мужчин период полувыведения (T1/2) в среднем составляет 17,5 ч, средний клиренс – 2,5 л/ч.

Выводится препарат в виде неактивных метаболитов: через кишечник – около 61%, через почки – около 36% дозы.

Мужчинам в возрасте 65 лет и старше изменение режима дозирования не требуется.

При легкой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) 51–80 мл/мин и средней степени почечной недостаточности с КК 31–50 мл/мин экспозиция тадалафила (AUC) повышается приблизительно в 2 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, Cmax повышается на 41% по сравнению со здоровыми добровольцами. При гемодиализе тадалафил выводится в незначительной степени.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетика тадалафила не меняется. При тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью) рекомендуется начинать прием препарата после предварительной оценки соотношения риска и пользы терапии.

У пациентов с сахарным диабетом подбор дозы тадалафила не требуется.

Торговые названия

Тадалафил - инструкция по применению

Тадалафил

Tadalafilum (

Tadalafili)

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Сиалис® 0.059
Тэдаллис® 0.0017
Тадалафил 0.0015
Тадалафил-Тева 0.001
Купид 36 0.0007
Тадалафил-СЗ 0
ДИНАМИКО ЛОНГ 0
Тадалафил Бактэр 0
Фреймитус 0
Ситара 0
Тадалафил ВЕРТЕКС 0

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный прием органических нитратов в любых формах (см. «Фармакология», Влияние на АД при одновременном приеме с нитратами); сопутствующее лечение альфа-адреноблокаторами (кроме 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки) (см. «Взаимодействие»).

Сиалис - комплексное лекарственное средство

Применение Тадалафила-СЗ показано для лечения эректильной дисфункции.

Кроме этого, прием таблеток в дозе 5 мг назначают пациентам с симптомами нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, в том числе при сопутствующей эректильной дисфункции.

Абсолютные:

  • заболевания сердечно-сосудистой системы: неконтролируемые аритмии, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) в течение последних шести месяцев, приступы стенокардии во время полового акта, артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в течение последних трех месяцев, ишемический инсульт в течение последних шести месяцев;
  • одновременное применение средств, которые содержат любые органические нитраты;
  • сопутствующая терапия другими ингибиторами ФДЭ-5 или средствами терапии эректильной дисфункции, доксазозином, стимуляторами гуанилатциклазы (включая риоцигуат);
  • хроническая почечная недостаточность с КК меньше 30 мл/мин;
  • потеря зрения в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН), в том числе на фоне приема ингибиторов ФДЭ-5;
  • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Тадалафила-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд – Пью), предрасположенностью к приапизму (серповидно-клеточная анемия, лейкемия, множественная миелома), анатомической деформацией полового члена (болезнь Пейрони, угловое искривление, кавернозный фиброз), при сопутствующей терапии альфа1-адреноблокаторами, гипотензивными средствами, ритонавиром, саквинавиром, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, эритромицином и другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая употребление грейпфрутового сока), ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Препарат запрещен к применению:

  • Людям, не достигшим совершеннолетия;
  • Во время приема альфа-адреноблокаторов;
  • При наличии аллергической реакции на вещество;
  • Во время приема медицинских средств, которые содержат в любой форме нитраты.

Также препарат необходимо с осторожностью применять при почечной, печеночной, сердечной недостаточности, анемии, стенокардии, миеломе, лейкемии, синдрома Пейрони, искривлении полового члена, аритмии и гипертонии. Средство запрещается применять 6 месяцев после перенесенного инфаркта или инсульта.

Более того, необходимо соблюдать дозировку: во время сочетания спиртного с Тадалафилом не нужно потреблять большое количество алкоголя. Наибольшая доза равняется 100 гр. крепкого напитка. Если принять большее количество спиртного в сочетании с Тадалафилом, то эффект препарата значительно снизится, а также могут появиться негативные побочные явления.

Жирная пища мешает быстрому впитыванию активных веществ в кровь из тканей желудка. Во время приема активных биологических добавок и медикаментов не советуют потреблять пищу, где количество жира более 30%. Ненасыщенные или насыщенные жиры снижают эффективность полезных элементов лекарственного препарата до 45%. Во время применения средств для повышения потенции специалисты рекомендуют отдавать предпочтение растительным продуктам: овощам, фруктам и злакам.

Побочные явления

К побочным явлениям препарата можно отнести:

  • ощущения боли в животе, изжогу, рвоту, понос и другие диспепсические проявления;
  • головокружение или головную боль;
  • заложенность носа;
  • ощущения боли в мышцах (тем более в районе поясницы);
  • болевые ощущения в конечностях;
  • покраснение кожи лица из-за прилива крови;
  • отечность век;
  • кратковременное нарушение зрения.

Во время передозировки препаратом побочные явления появляются в более выраженной форме. Передозировка иногда приводит к анафилактическому шоку (к примеру, отечности гортани). При проявлении симптомов передозировки нужно проконсультироваться с врачом. Настоятельно не советуют превышать назначенную суточную норму препарата Тадалафил.

Во время сочетания медицинских препаратов с Тадалафилом нужно знать про их взаимодействие. Определенные лекарственные средства могут снижать или повышать эффект Тадалафила, потому его дозу нужно корректировать. К усиливающим средствам относятся: Силденафил (Виагра), донаторы оксида азота и ингибиторы.

Снижают эффективность Тадалафила гистаминоблокаторы и Рифампицин. При определенных группах болезней, которые нуждаются приема медицинских препаратов, не советуют применять Тадалафил. При наличии значительных проблем со здоровьем перед использованием препарата необходимо посоветоваться с врачом.

Цена на Тадалафил-СЗ в аптеках

Таблетки Тадалафил-СЗ принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Назначение препарата и определение тактики лечения врач производит на основании результатов соответствующего медицинского обследования, включающего выявление основной потенциальной причины эректильной дисфункции.

Рекомендованное дозирование Тадалафила-СЗ:

  • эректильная дисфункция: мужчины с сексуальной активностью более 2 раз в течение 7 дней – по 5 мг 1 раз в день, ежедневно, всегда в одно и то же время. С учетом индивидуальной чувствительности суточную дозу можно снизить до 2,5 мг. Мужчины с сексуальной активностью реже 2 раз в течение 7 дней – по 20 мг непосредственно перед половым актом. Максимальная суточная доза – 20 мг;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в том числе при эректильной дисфункции: по 5 мг 1 раз в день, всегда в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (КК от 31 до 80 мл/мин) коррекция дозы Тадалафила-СЗ не требуется.

Симптомы: возникновение нежелательных эффектов, характерных для применения Тадалафила-СЗ в обычных дозах.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Виагра - как применять правильно

Цена на Тадалафил-СЗ за упаковку, содержащую 8 таблеток по 20 мг, может составлять от 1347 руб.

После приема этого средства попытки проведения сексуального контакта можно выполнять на протяжении 36 часов. Причем появляется возможность наилучшего времени для действия и эффекта этого средства. При этом мужчина сможет выбрать именно такое для себя оптимальное время, когда необходимо принимать таблетку для проведения качественного полового акта. Такие же, как и во время любого подобного лечения, злоупотреблять применением препарата не нужно, и принимать его чаще, чем раз в сутки.

Для пациентов после 60 лет корректировка дозировки не требуется, таким образом, они смогут принимать данный препарат в стандартной дозировке. Непереносимость Тадалафила является поводом для понижения дозировки до 5–10 мг, в некоторых случаях даже 2,5 мг. При острой необходимости уверенности в своих силах допускается дозировка этого препарата до 40 мг за один раз.

При клинических тестированиях действия Тадалафила на появление продолжительной и болезненной эрекции, или приапизма, данного эффекта не было выявлено, но это считается теоретически возможным, тем более во время использования с иными лекарствами-ингибиторами ФДЭ5, к примеру, с Силденафилом. Если при этом появляется эрекция, которая не заканчивается дольше 5 часов, то это прямой повод для обращения за врачебной помощью, так как эта патология может приводить к постоянной или временной потере эректильной способности. Потому высокий риск появления приапизма является важным моментом в запрещении применения комбинаций средств, которые ингибирует ФДЭ5.

Умеренная недостаточность функционирования почек при КК 31–55 мл/мин, можно пробовать использовать средство, начиная с дозы в 5 мг. Причем максимальная дозировка за 2 дня для этих пациентов обязана быть не больше 10 мг. Наибольшая доза при тяжелом заболевании – 5 мг/день. Нужно не забывать, что при клиренсе креатинина 31–55 мл/мин, от приема Тадалафила может развиваться такое побочное явление, как боль в спине.

При легкой или средней степени нарушения работы печени препарат можно применять в дозировке не больше 10 мг/день. Тяжелая форма заболевания является довольно весомым фактором для прекращения применения этого лекарства.

Тадалафил - таблетки для потенции

Симптомы: при назначении здоровым добровольцам однократных доз до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократных доз до 1000 мг нежелательные эффекты были такими же, как и приеме более низких доз.

Лечение: стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ вносит незначительный вклад в элиминацию тадалафила.

Взаимодействие

За период проведения клинических испытаний во всем мире тадалафил принимали свыше 5700 мужчин в возрасте 19–87 лет (средний возраст 59 лет), свыше 1000 пациентов — в течение 1 года и более, свыше 1300 пациентов — 6 мес и более. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях Фазы 3 доля пациентов, получавших 10 или 20 мг тадалафила и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов, составила 3,1% в сравнении с 1,4% для плацебо.

В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших тадалафил в рекомендуемых дозах (10 или 20 мг), при проведении 8 основных плацебо-контролируемых клинических испытаний Фазы 3, включая исследование у больных сахарным диабетом (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте встречаемости таковые в группе плацебо).

Таблица

Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях

Побочный эффект Плацебо (N=476), % Тадалафил 5 мг
(N=151), %
Тадалафил 10 мг
(N=394), %
Тадалафил 20 мг
(N=635), %
Головная боль 5 11 11 15
Диспепсия 1 4 8 10
Боль в спине 3 3 5 6
Миалгия 1 1 4 3
Заложенность носа 1 2 3 3
Приливы 1 2 3 3
Боль в конечностях 1 1 3 3

Боль в спине или миалгия отмечались с частотой, представленной в таблице. В клинических испытаниях тадалафила боль в спине или миалгия, как правило, проявлялись через 12–24 ч после приема и обычно проходили в течение 48 ч. Боль в спине/миалгия, связанные с приемом тадалафила, характеризовались как диффузные двухсторонние боли внизу поясницы, ягодичные, бедренные или как тораколюмбарный мышечный дискомфорт и обострение в лежачем положении.

Обычно боль была незначительной или средней степени выраженности и проходила без медикаментозного лечения, выраженная боль в спине отмечалась редко (<5% всех сообщений). При необходимости лечения обычно эффективными оказывались парацетамол или НПВС, однако в небольшом числе случаев был использован кодеин.

На протяжении всех исследований с любыми дозами тадалафила сообщения об изменении цветового зрения были нечастыми (<0,1% пациентов).

Дополнительно были отмечены эффекты, регистрировавшиеся менее часто (<2%), чем в контролируемых клинических испытаниях. Связь этих эффектов с приемом тадалафила не установлена.

Виагра, Сиалис, Левитра - все эти препараты действуют подобно друг другу

Организм в целом: астения, отек лица, утомляемость, боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, боль в груди, гипотензия, гипертензия, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, синкопальные состояния, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: изменение функциональных печеночных проб, диарея, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, жидкий стул, тошнота, боль вверху живота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в шее.

Со стороны нервной системы: головокружение, гипестезия, инсомния, парестезия, сонливость, вертиго.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, носовое кровотечение, фарингит.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, потливость.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, изменение цветового зрения, конъюнктивит (включая гиперемию конъюнктивы), боль в глазах, повышение слезоотделения, отек век.

Со стороны мочеполовой системы: повышенная эрекция, спонтанная эрекция.

Ингибиторы цитохрома P450

Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4. ЛС, которые ингибируют CYP3A4, могут повышать действие тадалафила (см. «Способ применения и дозы»).

Кетоконазол (400 мг ежедневно) — селективный и мощный ингибитор CYP3A4 — увеличивал AUC тадалафила (20 мг однократно) на 312% и Cmax на 22% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе. Кетоконазол (200 мг ежедневно) увеличивал AUC тадалафила (10 мг однократно) на 107% и Cmax на 15% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе.

Ингибитор ВИЧ-протеазы — ритонавир (200 мг дважды в день), являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг однократно) на 124% без влияния на Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут повышать активность тадалафила (см. «Способ применения и дозы»).

Основываясь на этих результатах, у пациентов, принимающих одновременно с тадалафилом сильные ингибиторы CYP3A4, не следует превышать дозу тадалафила 10 мг и принимать тадалафил чаще, чем 1 раз в течение 72 ч.

Другие ингибиторы цитохрома P450. Хотя специфические взаимодействия не изучались, предполагается, что ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, итраконазол, грейпфрутовый сок могут повышать экспозицию тадалафила.

Индукторы цитохрома P450

ЛС, индуцирующие CYP3A4, могут снижать действие тадалафила.

Рифампицин (600 мг ежедневно), являющийся индуктором CYP3A4, снижал AUC тадалафила (10 мг однократно) на 88% и Cmax на 46% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе. Хотя специфические взаимодействия не изучались, предполагается, что другие индукторы CYP3A4, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал могут снижать экспозицию тадалафила. Корректировки дозы не требуется.

Тадалафил - особенности препарата

Желудочно-кишечные средства

Н2-антигистаминные средства. Увеличение pH в желудке при приеме низатидина не оказывало значимого влияния на фармакокинетику тадалафила.

Антациды. Одновременное применение антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания без изменения AUC тадалафила.

ЛС, метаболизирующиеся с участием цитохрома P450

Не ожидается, что тадалафил вызовет клинически значимое ингибирование или индукцию клиренса ЛС, метаболизирующихся с участием различных изоформ цитохрома P450. Исследования показали, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP2E1.

Субстрат CYP1A2. Тадалафил не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику теофиллина. При приеме тадалафила пациентами, получавшими теофиллин, наблюдался небольшой прирост (3 уд./мин) увеличения ЧСС, обусловленного теофиллином.

Субстраты CYP3A4. Тадалафил не оказывал клинически значимого влияния на AUC мидазолама и ловастатина.

Субстраты CYP2С9.  Тадалафил клинически значимо не влиял на AUC S-варфарина/R-варфарина, не влиял на действие варфарина в отношении ПВ.

Алкоголь

Алкоголь и ингибиторы ФДЭ5, включая тадалафил, являются слабыми системными вазодилататорами, при их комбинировании гипотензивный эффект каждого отдельного соединения может увеличиваться. Значительное потребление алкоголя в комбинации с тадалафилом может увеличить вероятность ортостатических признаков и симптомов, включая повышение ЧСС, снижение АД, головокружение и головную боль.

Антигипертензивные средства

Ингибиторы ФДЭ5, включая тадалафил, являются слабыми системными вазодилататорами.

Тадалафил выпускается в виде капсул (таблеток)

Альфа-адреноблокаторы

Доксазозин. При приеме здоровыми добровольцами 20 мг тадалафила вместе с альфа1-адреноблокатором доксазозином (8 мг ежедневно) выявлено значимое увеличение гипотензивного эффекта доксазозина.

Тамсулозин. В клинико-фармакологическом исследованииу здоровых добровольцев при однократном приеме 20 мг тадалафила и ежедневном приеме 0,4 мг тамсулозина — селективного альфа1А-адреноблокатора — не обнаружено значимого снижения АД. Основываясь на данных о значимом повышении гипотензивного эффекта доксазозина (альфа1-адреноблокатор) и отсутствии значимого эффекта при ежедневном приеме 0,4 мг тамсулозина (альфа1А-адреноблокатор), применение тадалафила у пациентов, получающих какой-либо альфа-адреноблокатор (за исключением 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки), противопоказано (см. «Противопоказания»).

Другие антигипертензивные средства

Амлодипин. Было проведено исследование с целью оценки взаимодействия амлодипина (5 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила. Тадалафил не оказывал влияния на уровень амлодипина в крови, влияния амлодипина на плазменный уровень тадалафила также не отмечалось. Среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими амлодипин, составило 3/2 мм рт. ст. в сравнении с плацебо. В сходном исследовании с использованием тадалафила в дозе 20 мг клинически значимого эффекта также не наблюдалось.

Метопролол. Исследование с целью оценки взаимодействия метопролола замедленного высвобождения (от 25 до 200 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила показало, что среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими метопролол, составило 5/3 мм рт. ст. в сравнении с плацебо.

Бендрофлуазид. Было проведено исследование с целью оценки взаимодействия бендрофлуазида (2,5 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила. Среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими бендрофлуазид, составило 6/4 мм рт. ст. в сравнении с плацебо.

Эналаприл. Исследование взаимодействия эналаприла (от 10 до 20 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила показало, что среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими эналаприл, составило 4/1 мм рт. ст. в сравнении с плацебо.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (и другие антигипертензивные ЛС). Было проведено исследование для оценки взаимодействия блокаторов рецепторов ангиотензина II и 20 мг тадалафила. В этом исследовании пациенты принимали какой-либо препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II в виде монокомпонентного или комбинированного ЛС, либо в режиме комплексной антигипертензивной терапии. Амбулаторное измерение АД выявило разницу в сАД/дАД, составлявшую 8/4 мм рт. ст., между тадалафилом и плацебо.

Тадалафил (Tadalafilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Ацетилсалициловая кислота. Тадалафил не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызываемое ацетилсалициловой кислотой.

Нежелательные явления со стороны систем и органов (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, боль в животе, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, в возрасте старше 65 лет – диарея;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение; редко – мигрень, обморок, транзиторные ишемические атаки, транзиторная амнезия, эпилептические припадки, инсульт (включая острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу);
  • со стороны сердца: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – нестабильная стенокардия, желудочковые нарушения ритма, инфаркт миокарда;
  • со стороны сосудов: часто – приливы крови к лицу; нечасто – понижение АД (чаще на фоне одновременного приема гипотензивных средств), повышение АД;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение боли в глазном яблоке, нечеткость зрительного восприятия; редко – припухлость век, нарушение полей зрения, конъюнктивальная гиперемия, окклюзия сосудов сетчатки, НАПИОН;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах; редко – внезапная потеря слуха;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, одышка;
  • дерматологические реакции: нечасто – сыпь; редко – гипергидроз (повышенная потливость), крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – миалгия, боль в спине и/или конечностях;
  • со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – длительная эрекция; редко – гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия;
  • общие расстройства: нечасто – усталость, периферические отеки, боль в груди; редко – отеки лица, внезапная сердечная смерть.
  • кетоконазол (селективный ингибитор изофермента CYP3A4): в суточной дозе 400 или 200 мг вызывает увеличение экспозиции однократной дозы тадалафила на 312 или 107% и Cmax на 22 или 15% соответственно, сравнивая с величиной AUC и Cmax тадалафила при монотерапии;
  • ритонавир (ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6): в суточной дозе 400 мг повышает AUC однократной дозы тадалафила на 124%;
  • кларитромицин, эритромицин, итраконазол, грейпфрутовый сок (ингибиторы изофермента CYP3A4), ингибиторы ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) протеаз (включая саквинавир): могут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови;
  • рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин (индукторы изофермента CYP3A4): могут вызывать снижение уровня концентрации тадалафила в плазме крови;
  • магния гидроксид, алюминия гидроксид: понижают скорость всасывания тадалафила, не влияя на AUC препарата;
  • низатидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов): увеличение кислотности желудка на фоне его приема не влияет на фармакокинетику тадалафила;
  • препараты нитратов: усиливается гипотензивное действие нитратов;
  • лекарственные средства, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450: тадалафил не оказывает клинически значимого действия на их клиренс;
  • варфарин: при одновременном приеме с тадалафилом клинически значимых изменений в действии варфарина на протромбиновое время не наблюдается, влияние на AUC R- или S-изомеров варфарина отсутствует;
  • ацетилсалициловая кислота: тадалафил не оказывает влияния на длительность кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты;
  • гипотензивные средства: возможно усиление их действия;
  • риоцигуат: вызывает клинически значимое усиление гипотензивного действия ингибиторов ФДЭ-5;
  • доксазозин (в суточной дозе 4–8 мг): усиливает свое гипотензивное действие;
  • тамсулозин (селективный альфа1A-адреноблокатор): значительного понижения АД не ожидается;
  • этинилэстрадиол, тербуталин: увеличивается их биодоступность;
  • этанол: изменения концентраций тадалафила и алкоголя не происходит, в некоторых случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, постурального головокружения;
  • теофиллин: клинически значимых изменений его фармакокинетики или фармакодинамики не происходит.

Особые указания

На фоне применения Тадалафила-СЗ наиболее часто возникают такие нежелательные явления, как головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия.

Не следует проводить лечение эректильной дисфункции у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сексуальная активность при которых сопряжена с потенциальным риском.

При лечении тадалафилом возможно возникновение приапизма. Поэтому пациент должен быть проинформирован о том, что в случае продолжения эрекции в течение 4 часов и более необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, чтобы избежать повреждения тканей полового члена и наступления необратимой импотенции.

При назначении Тадалафила-СЗ пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями врач должен тщательно оценить предполагаемую степень транзиторного понижения АД, возникающего как следствие системного сосудорасширяющего воздействия препарата.

Эффективность Тадалафила-СЗ у мужчин, перенесших радикальную нейросберегающую простатэктомию или хирургическую операцию на органах малого таза, не установлена.

Для подтверждения диагноза доброкачественной гиперплазии предстательной железы больному необходимо пройти обследование, которое исключит рак предстательной железы.

Пациенты должны быть проинформированы о возможной внезапной потере зрения и о необходимости прекращения приема Тадалафила-СЗ и обращения к врачу в этом случае. Следует учитывать, что у пациентов, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного его развития.

В период применения Тадалафила-СЗ рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Фармакология

Эрекция при сексуальной стимуляции обусловлена повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел.

Этот процесс опосредован высвобождением оксида азота из нервных окончаний и эндотелиальных клеток пещеристых тел. Оксид азота стимулирует синтез цГМФ в гладкомышечных клетках. Накопление цГМФ приводит к мышечной релаксации и повышению притока крови к кавернозным телам. Ингибирование ФДЭ5 тадалафилом сопровождается увеличением количества цГМФ и усилением эректильной функции.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 обнаружена в гладких мышцах кавернозных тел, в гладких мышцах сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке и поджелудочной железе.

В исследованиях in vitro показано, что действие тадалафила на ФДЭ5 является более сильным, чем на другие фосфодиэстеразы. Так, тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах.

Активность тадалафила в отношении ФДЭ5 более чем в 10000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 — фермента, обнаруживаемого в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил в 700 раз более активен в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, которая обнаружена в сетчатке и ответственна за цветовосприятие.

Тадалафил (Tadalafilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Тадалафил является в 9000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10 и в 14 раз более сильным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ11A1 — фермента, найденного в скелетных мышцах. Тадалафил ингибирует активность человеческой рекомбинантной ФДЭ11A1 при концентрациях в пределах терапевтического диапазона. Физиологическая роль и клиническая значимость ингибирования ФДЭ11 у человека не определены.

Фармакокинетика

Тадалафил быстро абсорбируется при приеме внутрь. После приема внутрь однократной дозы Tmах составляет от 30 мин до 6 ч (в среднем 2 ч), абсолютная биодоступность не определена. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.

Средний кажущийся объем распределения после приема внутрь — примерно 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила связано с белками плазмы.

У здоровых добровольцев менее 0,0005% принятой дозы обнаруживали в сперме.

У здоровых добровольцев AUC тадалафила увеличивается пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5–20 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме 1 раз в сутки, при этом AUC приблизительно в 1,6 раз больше, чем при приеме однократной дозы.

Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4 до катехола, который подвергается метилированию и глюкуронированию с образованием метилкатехола и конъюгата метилкатехола с глюкуронидом соответственно. Основной циркулирующий метаболит — метилкатехолглюкуронид, концентрация метилкатехола составляет менее 10% таковой для глюкуронида. Данные in vitro свидетельствуют о том, что метаболиты в наблюдаемых концентрациях не обладают фармакологической активностью.

Оральный клиренс тадалафила — 2,5 л/ч, терминальный Т1/2 — 17,5 ч у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится  преимущественно в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (примерно 61% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 36%).

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Пожилой возраст. У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с молодыми мужчинами (19–45 лет) отмечалось снижение орального клиренса, что выражалось в увеличении AUC на 25%, при этом влияния возраста на величины Cmax не отмечено (см. также «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

Детский возраст. Тадалафил не оценивали у пациентов младше 18 лет.

Снижение функции печени. В клинико-фармакологических исследованиях у пациентов c нарушением функции печени легкой или средней степени выраженности (Child-Pugh A или B) после приема 10 мг тадалафила AUC была сравнима с наблюдавшейся у здоровых людей. Фармакокинетика тадалафила при дозах свыше 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалась.

Снижение функции почек. В клинико-фармакологических исследованиях при приеме однократной дозы тадалафила 5 или 10 мг AUC увеличивалась в 2 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или средней (Cl креатинина 31–50 мл/мин) степени выраженности. У пациентов с последней стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, при приеме однократной дозы тадалафила 10 или 20 мг наблюдалось 2-кратное повышение Cmах и увеличение AUC в 2,7–4,1 раза (см. также «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов-мужчин с сахарным диабетом после приема 10 мг тадалафила AUC уменьшалась примерно на 19% и Cmах была на 5% меньше по сравнению со здоровыми людьми. Корректировки дозы не требуется.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных (крысы, мыши), получавших тадалафил в дозах до 400 мг/кг/сут ежедневно в течение 2 лет, канцерогенного действия не выявлено. Системное воздействие ЛС, оцененное по AUC несвязанного тадалафила, было примерно в 10 раз (у мышей), в 14 раз (у самцов крыс) и в 26 раз (у самок крыс) выше по сравнению с воздействием, отмеченным у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной МРДЧ.

Не отмечено влияния на фертильность, репродуктивное поведение или морфологию репродуктивных органов у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозы тадалафила до 400 мг/кг/сут (доза, создающая величины AUC несвязанного тадалафила в 14 раз выше у самцов и в 26 раз выше у самок, чем AUC у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной  МРДЧ).

У собак породы бигль при ежедневном приеме тадалафила в дозах ≥10 мг/кг/сут в течение 3–12 мес наблюдалась связанная с приемом ЛС необратимая дегенерация и атрофия эпителия семенных канальцев яичек у 20–100% собак, что приводило к снижению сперматогенеза у 40–75% собак. Системное воздействие несвязанного тадалафила (оцененное по AUC) при дозах на уровне NOAEL (no-observed-adverse-effect-level) (10 мг/кг/сут) было сходным с ожидаемым у человека при МРДЧ 20 мг.

У крыс и мышей, получавших дозы до 400 мг/кг/сут в течение 2 лет, не наблюдалось изменений яичек, связанных с приемом ЛС.

Токсикологические исследования у животных

Исследования на животных выявили воспаление сосудов у мышей, крыс и собак, получавших тадалафил. У мышей и крыс — лимфоидный некроз и кровоизлияние в селезенке, тимусе, брыжеечных лимфатических узлах при экспозиции несвязанного тадалафила от 2 до 33 раз выше (AUC) , чем у человека при МРДЧ 20 мг. У собак в 1–6-месячном исследовании наблюдалось увеличение частоты диссеминированного артериита, при экспозиции несвязанного тадалафила до 54 раз превышающей таковую у человека (AUC) при МРДЧ 20 мг.

В 12-месячном исследовании у собак не наблюдалось диссеминированного артериита, но у 2 собак проявлялись заметное снижение числа нейтрофилов и умеренное снижение числа тромбоцитов с воспалительными симптомами при экспозиции несвязанного тадалафила примерно в 14–18 раз выше экспозиции у человека (AUC) при МРДЧ 20 мг. Нарушения клеточного состава крови были обратимы и возвращались к норме в течение 2 нед после исключения ЛС.

Беременность

Тадалафил и/или его метаболиты проникают через плаценту, что проявляется в воздействии на плод у крыс. Тадалафил и/или его метаболиты секретируются в молоко лактирующих крыс и создают концентрации примерно в 2,4 раза превышающие обнаруживаемые в плазме. После приема внутрь однократной дозы 10 мг/кг примерно 0,1% общей введенной радиоактивности экскретируется в молоко в течение 3 ч. Неизвестно, экскретируется ли тадалафил и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин.

Нет доказательств тератогенности, эмбриотоксичности и фетотоксичности тадалафила у крыс и мышей, получавших его в дозах до 1000 мг/кг/сут в период органогенеза. Плазменная экспозиция при этой дозе примерно в 11 раз выше значений AUC для несвязанного тадалафила у человека при МРДЧ 20 мг. В исследовании пренатального и постнатального развития у крыс при дозах 60, 200 и 1000 мг/кг/сут, выявлено снижение постнатального выживания детенышей.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили.

Фармакодинамика

Тадалафил улучшает эректильную функцию (в сравнении с плацебо), действие проявляется начиная с 16 минуты и продолжается в течение 36 ч после приема.

Влияние на АД. У здоровых мужчин при приеме 20 мг тадалафила не наблюдалось значимых различий по сравнению с плацебо в значениях сАД и дАД в положении «лежа» (среднее максимальное снижение составляло 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении «стоя» (среднее максимальное снижение — 0,2/4,6 мм рт. ст.). Не отмечено значимого влияния на ЧСС.

Влияние на АД при одновременном приеме с нитратами. В клинико-фармакологических исследованиях показано, что тадалафил (от 5 до 20 мг) потенцирует гипотензивный эффект нитратов. Поэтому использование тадалафила у пациентов, получающих любые формы нитратов, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Ограничения к применению

Тадалафил не показан для применения у женщин, детей (тадалафил не оценивали у пациентов младше 18 лет), новорожденных.

– инфаркт миокарда в течение предшествующих 90 дней;

– нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

– сердечная недостаточность (класс II и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес;

– неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД<90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;

– инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.

Диагностированные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит.

Предрасположенность к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тадалафил: Аналоги и цена

Аналогами Тадалафила-СЗ являются: Сиалис, Виагра, Сиалис Форте, Сиалис Софт, Виасан-ЛФ, Йохимбина гидрохлорид, Визарсин, Торнетис, Верона, Динамико, Зидена, Райлис, Импаза, Сирбида, Максигра, Силафил, Олмакс Стронг, Силденафил и др.

Наиболее близкие аналоги Тадалафила — Левитра (варденафил) и Виагра (силденафил). Эти препараты тоже являются ингибиторами ФДЭ 5. Каждый из данных препаратов имеет определенную отличительную особенность, что делает их популярными среди своих потребителей. Что выбрать: Левитра, Виагра или Сиалис — вопрос предпочтений.

Сравнение стоимости Тадалафила и аналогов (цена за капсулу):

  • Виагра (100 мг) — 950 руб.;
  • Сиалис (20 мг) — 1000 руб.;
  • Левитра (10 мг) — 650 руб.

Цены могут различаться с учетом от страны изготовителя, размера транспортных и других затрат, а также наценки конкретной аптеки.

Препарат Тадалафила можно купить в обычной аптеке или с помощью специализированных интернет-магазинов. Препарат на территории нашей страны можно купить без рецепта врача. Во время приобретения необходимо быть очень внимательным, чтобы не купить поддельное средство. Для чего тщательно изучите упаковку, просмотрите все защитные наклейки (выдавленные буквы, голограммы и т. д.

Когда же приходится приобретать это средство в неизвестном месте, и вы не уверены в его качестве, то можно сделать экспертизу подлинности препарата. Стоит это совершенно не дорого, а проводится довольно быстро. Качество таблеток могут проверить разные лаборатории города, которые тестируют лекарства.

И не забывайте, что выбирать препараты для лечения эректильной дисфункции нужно только с учетом ваших индивидуальных особенностей. Учитывайте рекомендации вашего лечащего врача, да и просто отзывы людей, которые принимали подобные лекарственные средства для повышения потенции.

Противопоказания к использованию Тадалафила и меры предосторожности

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать анамнез и провести оценку состояния больного.

Сердечно-сосудистые заболевания

Следует иметь в виду, что сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием тадалафила, не следует проводить у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Необходимо учитывать, что при обструкции левого желудочка (например аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) пациенты могут реагировать на действие вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

Некоторые группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические испытания эффективности и безопасности тадалафила и поэтому его использование у этих пациентов не рекомендуется до получения дальнейшей информации (см. «Ограничения к применению»).

Пролонгированная эрекция

Имеются редкие сообщения о возникновении эрекции, продолжающейся более 4 ч, и приапизма (болезненная эрекция, длящаяся более 6 ч) при использовании соединений этого класса. Несвоевременное лечение приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена. В случае, если эрекция длится более 4 ч, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»). На фоне тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами.

В клинико-фармакологических исследованиях (N=28) при дозе тадалафила 10 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени и сопутствующая терапия сильными ингибиторами CYP3A4 цитохрома Р450 (см. «Способ применения и дозы»).

Как и другие ингибиторы ФДЭ5, тадалафил обладает свойствами слабого системного вазодилататора, что может приводить к кратковременному снижению АД (см. «Фармакология», Влияние на АД).

Безопасность и эффективность тадалафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Тадалафил не применяли у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептическая язвой. Хотя тадалафил не увеличивает время кровотечения у здоровых добровольцев, при его использовании у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептической язвой необходимо оценить соотношение риск/польза.

https://www.youtube.com/watch?v=Bx5t1McF80s

Применение у пациентов пожилого возраста. В клинических исследованиях тадалафила примерно 25% мужчин были в возрасте старше 65 лет. В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми пациентами. Однако у некоторых пожилых мужчин отмечалась большая чувствительность к ЛС (см. «Фармакология», Пожилой возраст).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Сайт для мужчин